Ciclesonid: pharmakokinetische und pharmakodynamische Eigenschaften - Derendorf, Hartmut; Hübner, Melanie; Drewelow, Bernd; Fuhr, Uwe; Gleiter, Christoph H.; Lemmer, Björn; Mikus, Gerd; Roots, Ivar; Ziegler, Albrecht; Ukena, Dieter (Arzneimitteltherapie, 2007)
Ciclesonid (CIC) ist ein neues inhalierbares Corticosteroid (ICS), das als Prodrug über ein Lösungsdosieraerosol inhaliert und zu 50 bis 60 % in der Lunge deponiert wird. Dort wandeln Esterasen es in aktives des-Isobutyryl-Ciclesonid (des-CIC) um („On-site“-Aktivierung). Hohe Lipophilie und Depotbildung in der Lunge verlängern die Wirkungsdauer und ermöglichen eine einmal-tägliche Inhalation. Klinische Studien mit Asthmapatienten belegen die Wirksamkeit bereits mit 80 µg Ciclesonid/Tag. Hohe Plasmaeiweißbindung und rasche Elimination aus dem Körper minimieren systemische Wirkungen, so dass Ciclesonid in Dosierungen bis zu 1 280 µg/Tag keinen Effekt auf Serum- und Urin-Cortisolwerte zeigte. Ciclesonid liegt im Oropharynx als inaktives Prodrug vor, daher wurde die ICS-typische orale Candidiasis in klinischen Studien so selten wie bei Plazebo beobachtet. Ciclesonid (Alvesco®) repräsentiert eine effektive, verträgliche und sichere Erweiterung der Therapieoptionen bei Asthma bronchiale. Im Vergleich zu anderen ICS besitzt Ciclesonid eine verbesserte therapeutische Breite. Aufgrund seiner Eigenschaften ist Ciclesonid Protagonist einer neuen, dritten Generation inhalierbarer Glucocorticoide.
Gesehen am 12.08.2021